人类应用动物动物和矿物等天然产物防治疾病已有数千年的汗青，而 药物与化学的最早连系则来源于古代的炼丹术。在古代中国，欧洲与阿拉 伯，都有炼丹家们造备各类富有争议和奇异色彩药物的记录。如晋代葛洪 著的《抱朴子•内篇》中就有关于晋前炼丹办法的完好材料
阿拉 伯人伊本•西那将蒸馏办法普遍地应用于其尝试中，英国人Roger。 Bacon 著有《炼丹术原理》论述了炼金术的一些根本办法和目标。炼丹（金）术为利 用化学造备药物的办法起到了奠定石的感化，但那只是原始的，近乎荒谬的 和简单的，并且缺乏科学根据。
19世纪以后跟着天然科学手艺的开展，化学在药物科学的应用得到广 泛开展，其时次要是操纵化学办法提取天然药物中的有效成分，许多药物开 始涌现，如吗啡、可卡因、士的宁、奎宁、阿托品等，通过对天然药物中有效成 分的研究，不只能够更准确地停止药理试验和临床应用，并且还能切确的测 定其理化性量和化学构造，从而为以后的大量化学合成造备化学药奠基了 根底。
19世纪中期以后，因为化学工业的开展，许多药物起头以煤焦油产物 或染料工业的中间体或副产物为原料，停止大规模的消费，促进了化学在药 物学范畴的极大开展。20世纪以来磺胺类药物用于临床治疗细菌传染，开 创了现代化学治疗的新纪元，1940年青霉素的疗效得到了必定，是治疗学上 的一个极其重要的发现，从此以青霉素为代表的抗生素以及尔后的半合成 抗生素的研究得到兴旺开展。
在药物中，常用的无机药物很少，而绝大大都是有机药物。现代化学尤 其是有机化学的开展突破了过去药物研究中次要凭经历和家传秘方的奥秘 色彩，为药物的研究开拓了一个崭新的六合。依靠有机化学理论和尝试方 法，能够研究药物的物理化学性量，合成造备工艺，化学构造与生物活性的 关系等，从素质上认识药物，因而能够在尝试室里合成进而在现代化的工场 内停止消费，现在95%的药品都来自于化学合成，化学的开展带来了药学的 开展和现代医学的飞跃。
因而能够毫不夸大地说，化学是供给药物的巨 无霸。